Ruxolitinib CAS#941678-49-5

CAS нөмірі: 941678-49-5
Химиялық формуласы: C17H18N6
Синонимдер:

(бетаR)-бета-Циклопентил-4-(7Н-пирроло[2,3-д]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-пропаненитрил
(3R)-3-(4-(7H-пирроло[2,3-д]пириМидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаненитрил
Роксолитиниб

Сыртқы түрі: Ақ ұнтақ

MOQ (ең аз тапсырыс саны): 1 FCL (толық контейнерлік жүктеме)

Қазір хабарласыңыз Электрондық пошта Телефон WhatsApp

Өнім мәліметтері

Ruxolitinib CAS#941678-49-5

2011 жылдың қарашасында АҚШ FDA руколитинибті (INCB018424) аралық немесе жоғары қауіпті миелофиброзбен ауыратын науқастарды емдеу үшін мақұлдады. Руксолитиниб JAK1 және JAK2 ATP бәсекелес тежегіші болып табылады (IC50 сәйкесінше 3,3±1,2 нМ және 2,8±1,2 нМ) және тежелу JAK2V617F мутациялық күйіне қарамастан жүреді. Руксолитиниб сәйкес JAK, TYK2 (IC50=19±3,2 нМ) орташа күшті тежегіші болып табылады, бірақ JAK3-ке (IC50=428±243 нМ) қарағанда селективті. Ол сондай-ақ JAK1 және JAK2 IC50 концентрацияларынан шамамен 100 есе жоғары 26 басқа киназадан тұратын панельмен салыстырғанда селективті болды. JAK1 және JAK2 тежелуі JAK-сигнал түрлендіргішін және транскрипция жолының (STAT) активаторын төмендетеді, миелопролиферацияны тежейді, апоптозды индукциялайды және көптеген цитокиндердің плазмалық деңгейлерін төмендетеді.

Руксолитинибтің химиялық қасиеттері

Балқу нүктесі	84-89°C
тығыздығы	1.40
сақтау температурасы.	-20°
ерігіштігі	DMSO (28 мг/мл дейін) немесе этанолда (жылыту кезінде 15 мг/мл дейін) ериді.
пішін	Ақ ұнтақ.
пка	11,63±0,50(Болжам бойынша)
түс	Ақ
Тұрақтылық:	Сатып алынған күннен бастап 1 жыл бойы тұрақты. DMSO немесе этанолдағы ерітінділерді -20° температурада 3 айға дейін сақтауға болады.
InChI	InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
КҮЛІМДЕР	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
CAS деректер қорының анықтамасы	941678-49-5

Қауіпсіздік туралы ақпарат

HS коды	29335990
Қауіпті заттар туралы деректер	941678-49-5(Қауіпті заттар туралы деректер)

Ruxolitinib CAS №941678-49-5 өнімінің қолданылуы

Януспен байланысты киназалар (JAKs) белгілі бір цитокиндер мен өсу факторы рецепторларының сигнализациясын белсендіру үшін қажет цитоплазмалық тирозинкиназалар болып табылады. Әртүрлі өсу факторлары мен цитокиндердің тексерілмеген активтенуін тудыратын JAK2 генінің синтездік мутациясы, JAK2V617F, полицитемия вера, маңызды тромбоцитемия және бастапқы миелофиброзды қоса, миелопролиферативті ісіктермен (MPNs) байланысты болды. Руксолитиниб - сәйкесінше 2,7 және 4,5 нМ IC50 мәндерімен JAK1 және JAK2 екеуін тежейтін және JAK3 (IC50 = 322 нМ) үшін салыстырмалы түрде аз таңдамалы болатын күшті ATP миметикасы. Ол интерлейкин-6 (IL-6) сигнализациясын (IC50 = 281 нМ) және JAK2V617F+ Ba/F3 жасушаларының пролиферациясын (IC50 = 127 нМ) блоктай алады. Бастапқы дақылдарда руксолитиниб сау донорларға (IC50 > 400 нМ) қарағанда JAK2V617F+ полицитемия вера емделушілерінен (IC50 = 67 нМ) эритроидты прогениторлық колония түзілуін жақсырақ басады. JAK2V617F+ MPN тінтуір үлгісінде 90 мг/кг руксолитиниб спленомегалияны азайтты, IL-6 және TNF-α айналымдағы деңгейін төмендетті, ісік жасушаларын жойды және емделген жануарлардың ұзақ өмір сүруін қамтамасыз етті.[Cayman Chemical]

Факт Зауыт және жабдықтар көрмесі

Гардения сары #94238-00-3